Но шпа уколы инструкция дозировка. Но-Шпа: инструкция по применению. Для чего Но-Шпа в инъекционной форме

Но-шпа – спазмолитический препарат.

Форма выпуска и состав

Но-шпу выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: двояковыпуклые, круглые, желтого с оранжеватым либо зеленоватым оттенком цвета, с гравировкой «spa» на одной из сторон (по 6 или 24 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминия, 1 блистер в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах из алюминия/алюминия (ламинированные полимером), по 2 блистера в картонной пачке; по 60 или 100 шт. во флаконах из полипропилена, 1 флакон в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: зеленовато-желтый, прозрачный (по 2 мл в ампулах из темного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых пластиковых упаковках, 1 или 5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Вспомогательные компоненты: стеарат магния – 3 мг; тальк – 4 мг; повидон – 6 мг; кукурузный крахмал – 35 мг; моногидрат лактозы – 52 мг.

В состав 1 ампулы (2 мл) входит:

• Активное вещество: гидрохлорид дротаверина – 40 мг;
• Вспомогательные компоненты: дисульфит натрия (метабисульфит натрия) – 2 мг; 96% этанол – 132 мг; вода для инъекций – до 2 мл.

Показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей: папиллит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, холецистит, холангит, перихолецистит;
• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит, спазмы мочевого пузыря, цистит;
• Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит, спазмы кардии и привратника, энтерит, спастический колит с синдром раздраженного кишечника с метеоризмом и запором (одновременно с другими препаратами);
• Дисменорея (одновременно с другими препаратами);
• Головные боли напряжения (таблетки, одновременно с другими препаратами);
• Период растяжения при физиологических родах с целью укорочения фазы раскрытия шейки матки и сокращения общей продолжительности родов (инъекционный раствор).

Противопоказания

• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• Дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы (таблетки, из-за наличия в их составе моногидрата лактозы);
• Возраст до 6 лет (таблетки);
• Период грудного вскармливания (из-за отсутствия необходимых клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность Но-шпы для этой группы больных);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Но-шпу следует применять с осторожностью на фоне артериальной гипотензии, у детей и при беременности.

При внутривенном введении инъекционного раствора из-за опасности развития коллапса пациент должен лежать.

Способ применения и дозировка

Таблетки

• Взрослые: разовая доза – 1-2 таблетки, кратность приема – 2-3 раза в день (максимально – 240 мг);
• Дети от 12 лет: разовая доза – 1-2 таблетки, кратность приема – 1-4 раза в день (максимально – 160 мг);
• Дети 6-12 лет: разовая доза – 1 таблетка, кратность приема – 1-2 раза в день.

Рекомендованная продолжительность приема Но-шпы без консультации с врачом, как правило, составляет 1-2 дня. Если препарат применяется для вспомогательной терапии, длительность курса без врачебной консультации может быть увеличена до 3 дней. При отсутствии улучшения необходимо обратиться к врачу.

Если больной может самостоятельно диагностировать симптомы своей болезни, поскольку они ему хорошо известны, он также может оценить эффективность терапии (исчезновение болей). Если на протяжении нескольких часов после приема Но-шпы в максимальной разовой дозе боль уменьшается умеренно либо не уменьшается совсем, или после приема максимальной суточной дозы существенного улучшения состояния не наблюдается, нужно обратиться к врачу.

Инъекционный раствор

Раствор Но-шпы вводят внутривенно или внутримышечно.

В среднем взрослая суточная доза составляет 40-240 мг гидрохлорида дротаверина (разделенная на 1-3 дозы) внутримышечно.

При острых каменных коликах (желчно- и/или почечнокаменных) раствор вводят внутривенно в дозе 40-80 мг.

С целью укорочения фазы раскрытия шейки матки в начале периода растяжения во время физиологических родов внутримышечно вводят 40 мг Но-шпы, в течение 2 часов при неудовлетворительном эффекте возможно повторное введение раствора.

Побочные действия

Во время применения Но-шпы в любой лекарственной форме возможно развитие следующих нарушений (>10% – очень часто; >1% и <10% – часто; >0,1% и <1% – нечасто; >0,01% и <0,1% – редко; <0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко; с неизвестной частотой – при невозможности определить частоту развития побочных действий по имеющимся данным):

• Нервная система: редко – головокружение, головная боль, бессонница;
• Пищеварительная система: редко – запор, тошнота;
• Сердечно-сосудистая система: редко – ощущение сердцебиения, снижение артериального давления;
• Иммунная система: редко – аллергические реакции (в виде ангионевротического отека, зуда, крапивницы, сыпи).

Особые указания

В состав 1 таблетки входит 52 мг моногидрата лактозы, из-за чего у пациентов с непереносимостью лактозы возможны проблемы со стороны пищеварительной системы. Но-шпу в этой лекарственной форме не следует принимать больным с недостатком лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции галактозы/глюкозы.

В состав инъекционного раствора входит бисульфит, который может привести к развитию реакций аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм, в особенности у пациентов с астмой либо аллергическими болезнями в анамнезе. При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентеральное применение Но-шпы не рекомендовано.

При развитии каких-либо побочных реакций во время приема препарата внутрь вопрос о возможности управления автотранспортом и работы с механизмами требует индивидуального рассмотрения. При появлении после приема Но-шпы головокружения, рекомендуется избегать выполнения потенциально опасных видов работ. После парентерального, в особенности внутривенного введения, следует воздерживаться от работы на станках и вождения транспортного средства на протяжении 1 часа после применения препарата. 4.91 Рейтинг: 4,9 - 22 голоса

Но-шпа – лекарственный препарат спазмолитического действия, производное изохинолина.

Форма выпуска и состав

Но-шпа выпускается в следующих формах:

• Таблетки: желтые, с оранжеватым или зеленоватым оттенком, двояковыпуклые, круглые, на одной стороне с гравировкой «spa» (по 6 или 24 шт. в блистерах из ПВХ/Алюминия, в картонной пачке 1 блистер; по 20 штук в блистерах из Алюминия/Алюминия (ламинированных полимером), в картонной пачке 2 блистера; по 60 штук в полипропиленовых флаконах с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором, в картонной пачке 1 флакон; по 100 штук в полипропиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, зеленовато-желтый (по 2 мл в ампулах темного стекла с нанесенной точкой разлома, по 5 ампул в контурных ячейковых пластиковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка).

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40 мг в 1 таблетке; 20 мг в 1 мл раствора.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: повидон, тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
• Раствор: этанол 96%, натрия дисульфит (натрия метабисульфит), вода дистиллированная.

Показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: спазмы мочевого пузыря, пиелит, нефролитиаз, цистит, уретролитиаз; тенезмы мочевого пузыря (в виде инъекций);
• Спазмы гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей: холецистит, холангит, холецистолитиаз, перихолецистит, холангиолитиаз, папиллит.

В качестве вспомогательного терапевтического средства Но-шпу применяют при следующих заболеваниях и состояниях:

• Головные боли напряжения (перорально);
• Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: гастрит, колит, энтерит, спазмы привратника и кардии, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, спастический колит с синдромом раздраженного кишечника с метеоризмом и запором после исключения заболеваний, которые проявляются синдромом «острый живот» (перфорация язвы, аппендицит, острый панкреатит, перитонит);
• Дисменорея.

При невозможности применения таблеток Но-шпа препарат вводят парентерально.

Противопоказания

• Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Детский возраст (для раствора, так как отсутствуют данные клинических исследований у данной возрастной группы);
• Детский возраст до шести лет (для таблеток);
• Период лактации (отсутствуют клинические данные);
• Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит фермента лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
• Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Но-шпу с осторожностью применяют при артериальной гипотензии (так как существует опасность коллапса), у детей (для таблеток) и беременных женщин.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Препарат в форме таблеток принимают внутрь. Рекомендуемые дозы:

• Взрослые: 120-240 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная разовая доза – 80 мг, суточная – 240 мг;
• Дети старше 12 лет: 160 мг в сутки, разделенные на 2-4 приема;
• Дети 6-12 лет: 80 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

Без консультации с врачом препарат Но-шпа принимают не более 1-2 дней. При отсутствии улучшений в период лечения следует обратиться к врачу для уточнения диагноза и изменения терапии при необходимости. При использовании дротаверина в качестве вспомогательного средства продолжительность лечения без врачебной консультации может составлять 2-3 дня.

Раствор для инъекций

Препарат в форме раствора предназначен для парентерального введения. Средняя суточная доза – 40-240 мг, разделенные на 1-3 введения, внутримышечно.

При острых почечных и/или желчнокаменных коликах вводят 40-80 мг дротаверина внутривенно.

Во время физиологических родов для укорочения фазы раскрытия шейки матки препарат вводят в начале периода растяжения внутримышечно в дозе 40 мг, а при неудовлетворительном эффекте инъекцию повторяют один раз в течение 2 часов.

Побочные действия

• Желудочно-кишечный тракт: редко – тошнота, запор;
• Сердечно-сосудистая система: редко – снижение артериального давления, учащенное сердцебиение;
• Нервная система: редко – головокружение, головная боль, бессонница;
• Иммунная система: редко – аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек); частота неизвестна – анафилактический шок (с летальным исходом и без летального исхода);
• Местные реакции: редко – реакции в месте введения.

Особые указания

Внутривенные инъекции пациентам с пониженным артериальным давлением следует проводить в положении больного лежа из-за риска развития коллапса.

Препарат в форме таблеток (при приеме в рекомендованных дозах) не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими потенциально опасными механизмами. После введения Но-шпы парентерально желательно воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Дротаверин ослабляет антипаркинсоническое действие леводопы, при их одновременном назначении возможно усиление тремора и ригидности.

При применении с другими спазмолитиками (включая м-холиноблокаторы) спазмолитическое действие взаимно усиливается.

Дротаверин для внутримышечного и внутривенного введения снижает спазмогенную активность морфина, а также усиливает артериальную гипотензию, вызываемую прокаинамидом, хинидином и трициклическими антидепрессантами.

Фенобарбитал повышает спазмолитический эффект Но-шпы.

Дротаверин связывается с белками плазмы (преимущественно с β- и γ-глобулинами и альбумином), но данные по взаимодействию Но-шпы с другими средствами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако этот эффект следует учитывать при одновременном применении с такими препаратами из-за риска возникновения токсических и/или фармакодинамических побочных действий.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C (таблетки в полипропиленовых флаконах и раствор для инъекций), не более 25 °C (таблетки в блистерах ПВХ/Алюминий), не более 30 °C (таблетки в блистерах Алюминий/Алюминий). Беречь от детей.

Срок годности таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий – 3 года; в блистерах Алюминий/Алюминий, в полипропиленовых флаконах и в форме раствора для инъекций – 5 лет.

Регистрационный номер: П N011854/01-050713
Торговое название: Но-шпа®.
Международное непатентованное название: дротаверин .
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, этанол 96 % - 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.

Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
Код АТХ: A03AD02.

Фармакологические свойства:

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию С2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4, без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β-глобуминами, а также α-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (смотри раздел «Особые указания»).
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
- Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
- Период кормления грудью.

С осторожностью:

При артериальной гипотензии (опасность коллапса, смотри раздел «Особые указания»);
- У беременных женщин (смотри раздел «Беременность и период лактации»)

Беременность и период кормления грудью

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует взбегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа® у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослые:
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (смотри раздел «Противопоказания»).
Неизвестная частота
При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции
Редкие - реакции в месте введения.

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (смотри раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Но-шпа . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Но-шпы в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Но-шпы при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и купирования спазматических болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Но-шпа - миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина (действующего вещества препарата Но-шпа) через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у Но-шпы отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь Но-шпа быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит);
• головные боли напряжения (для приема внутрь);
• альгодисменорея.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг.

Таблетки Но-шпа форте 80 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Средняя суточная доза для внутримышечного введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенная на 1-3 введения в сутки). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят внутривенно медленно в дозе 40-80 мг (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 80 мг в 2 приема, в возрасте старше 12 лет - 160 мг в 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда НО-шпа используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

• учащенное сердцебиение;
• снижение АД;
• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• тошнота;
• запор;
• сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• реакции в месте введения.

Противопоказания

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток);
• детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических исследований у детей не проводилось);
• период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Как показали исследования репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению, применение Но-шпы при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

В состав таблеток входит 52 мг лактозы, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов, страдающих непереносимостью латозы. Поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

При в/в введении препарата пациентам с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

После парентерального введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении препарата Но-шпа одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении с дротаверином происходит взаимное усиление спазмолитического действия папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Но-шпа усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Но-шпа снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, бета-и гамма-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с Но-шпой на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Аналоги лекарственного препарата Но-шпа

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро-Дротаверин;
• Дроверин;
• Дротаверин;
• Дротаверин форте;
• Дротаверина гидрохлорид;
• НОШ-БРА;
• Пле-Спа;
• Спазмол;
• Спазмонет;
• Спазмонет форте;
• Спазоверин;
• Спаковин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Прозрачная жидкость желто-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Код ATX: A03AD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна, и ее селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Дротаверин не обладает побочным действием на сердечно-сосудистую систему, потому что в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном, содержится изоэнзим ФДЭ III.

Изоэнзим ФДЭ III гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он усиливает тканевое кровообращение. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Фармакокинетика

Абсорбция

Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.

Распределение

Дротаверин в высокой степени связывается с белками человеческой плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме достигается через 45 - 60 минут после приема внутрь.

Биотрансформация и выведение

Дротаверин метаболизирует в печени, его период полувыведения составляет 8-10 часов. После первого прохождения через печень 65% дозы находятся в кровообращении в неизмененном виде. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводятся с мочой и около 30% - с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.

Показания для применения

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного лечения (если больной не может принимать таблетки) :

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит в гинекологии: дисменорея.

Способ применения и дозировка

Если врач не указывает иначе, обычная средняя доза для взрослых составляет ежедневно 40- 240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (желче- и мочекаменная болезнь) 40-80 мг внутривенно.

Побочное действие

В ходе клинических испытаний исследователями были заявлены следующие побочные эффекты, как связанные с дротаверином, и представляли следующую частоту проявлений: очень распространенные (> 1/10); распространённые (> 1/100, < 1/10); нераспространённые (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000; очень редкие (< 1/10000) и классифицированные по следующим системам органов:

Желудочно-кишечные расстройства:

редко: тошнота, запор

Расстройства нервной системы:

редко: головная боль, головокружения, бессонница

Сердечно-сосудистые расстройства:

редко: учащенное сердцебиение, гипотензия

Расстройства иммунной системы:

редко: аллергическая реакция (ангионевротический отек, крапивница, сыпь зуд) (см. раздел «Противопоказания»),

не известно: сообщалось о смертельном и несмертельном анафилактическом шоке у пациентов, использовавших инъекционную форму.

Общие заболевания и местные реакции:

реакции в месте введения.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить прием препарата:

При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не упомянутой в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу!

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата (в особенности к метабисульфиту натрия)). тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Передозировка

Передозировка дротаверином может вызывать нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.

В случае передозировки больной должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания и меры предосторожности

Клинические исследования по применению препарата детьми не проводились.

При пониженном артериальном давлении применение препарата требует осторожности.

При внутривенном введении дротаверина - в связи с опасностью потери сознания - больной должен лежать!

Метабисульфит натрия может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм, особенно у пациентов, болеющих астмой или аллергией. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

Следует проявлять осторожность при парентеральном приеме препарата беременными женщинами.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

По данным ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение дротаверина в период беременности не оказывает прямого и непрямого повреждающего воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако, при назначении препарата во время беременности необходима осторожность. Дротаверин не должен использоваться во время родов.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек